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Hidrogéis contendo tretinoína associada a nanocápsulas de núcleo lipídico : influência da secagem das suspensões nas propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas

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Hidrogéis contendo tretinoína associada a nanocápsulas de núcleo lipídico : influência da secagem das suspensões nas propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas

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Título Hidrogéis contendo tretinoína associada a nanocápsulas de núcleo lipídico : influência da secagem das suspensões nas propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas
Autor Zuglianello, Carine
Orientador Beck, Ruy Carlos Ruver
Data 2015
Nível Mestrado
Instituição Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Faculdade de Farmácia. Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas.
Assunto Hidrogéis
Nanocapsulas
Penetração cutânea
Secagem por aspersão
Tretinoína
[en] Cutaneous penetration/permeation
[en] Hydrogels containing
[en] Intermediate products
[en] Lipid core nanopasules
[en] Release
[en] Tretinoin
Resumo Este estudo tem como objetivo central avaliar a influência da secagem por aspersão de nanocápsulas de núcleo lipídico contendo tretinoína nos perfis in vitro de liberação e de penetração cutânea deste fármaco a partir de hidrogéis. Esses experimentos foram conduzidos empregando-se células de difusão de Franz, pele de abdome de porcos (fêmeas), regime de aplicação de doses infinitas e meio receptor composto por tampão fosfato pH 7,4 e etanol (70:30). A secagem por aspersão das suspensões de nanocápsulas, utilizando PVP e lactose (1:1, m/m) a 10% como adjuvantes, forneceu produtos com bons perfis de dispersão em água, bons rendimentos (próximos a 70%), baixos teores de substâncias voláteis, e teores do fármaco acima de 92%. O tipo de produto intermediário, suspensão aquosa ou respectivo pó, utilizado na produção de hidrogéis (G-LNC-TTN e G-LNC-TTN-SD, respectivamente) não influenciou no perfil de liberação in vitro da tretinoína, que se ajustou ao modelo de Higuchi. No estrato córneo houve diferenças nas quantidades de tretinoína penetradas a partir das duas formulações. O G-LNC-TTN levou a uma retenção exponencial do fármaco nessa camada, enquanto para o G-LNC-TTN-SD isso não ocorreu. Essa diferença foi associada à forma de organização das nanocápsulas na matriz do gel. Na epiderme e na derme, ambas as formulações permitiram a chegada de pequenas e constantes quantidades de tretinoína. No compartimento receptor da célula de Franz o fármaco não foi detectado. A pequena permeação da tretinoína para as camadas mais profundas da pele e para o meio receptor são indicativos de baixa absorção sistêmica, e também podem contribuir para a diminuição dos efeitos adversos associados à terapia tópica com essa substância. A secagem das suspensões de nanocápsulas de núcleo lipídico, nas condições utilizadas, forneceu um intermediário em potencial para a produção de formas farmacêuticas semissólidas contendo tretinoína.
Abstract This study’s central goal is to assess the influence of spray-drying lipid core nanocapsules on tretinoin in vitro release profiles as well as skin penetration/permeation from hydrogels. These experiments were conducted employing Franz diffusion cells, pig abdominal skin (female), infinite doses regimen and receptor medium composed of phosphate buffer pH 7.4 and ethanol (70:30). Spray-drying of the nanocapsules suspensions, using PVP and lactose (1:1, m/m) at 10% (m/v) as drying adjuvant provided powders with good water dispersion profiles, good yields (around 70%), low volatile substances contents, in addition to drug contents above 92%. Interchanging intermediate products, aqueous suspension or respective powder, used in hydrogel formulation (G-LNC-TTN and G-LNC-TTN-SD, respectively) caused no influence on tretinoin in vitro release profile which was adjusted by Higuchi model. In corneum stratum there were differences in tretinoin quantities which penetrated from those formulations. The G-LNC-TTN provided an exponential retention of the drug on this skin’s layer, although G-LNC-TTN-SD did not. This difference was associated with the nanocapsules organization form in hydrogel matrix. In epidermis and dermis both formulations allowed permeation of constant and low tretinoin quantities. Moreover, at receptor fluid the drug was not detected. The low tretinoin permeation for deeper skin layers and for receptor fluid is low systemic absorption indicative, furthermore, may contribute in reducing adverse effects associated with tretinoin topical therapy. In given conditions, spray-drying of lipid core nanocapsules provided a potential intermediate for production of semi solids pharmaceutical forms containing tretinoin.
Tipo Dissertação
URI http://hdl.handle.net/10183/148175
Arquivos Descrição Formato
001000876.pdf (1.957Mb) Texto completo Adobe PDF Visualizar/abrir

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