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Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance

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Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance

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Título Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance
Autor Beck, Ruy Carlos Ruver
Pohlmann, Adriana Raffin
Benvenutti, Edilson Valmir
Dalla Costa, Teresa Cristina Tavares
Guterres, Silvia Stanisçuaski
Resumo Micropartículas com revestimento nanoestruturado, contendo diclofenaco, foram preparadas e caracterizadas apresentando um rendimento de 80% e taxa de encapsulação de 83%. A análise morfológica (MEV) permitiu a visualização de nanoestruturas adsorvidas à superfície das micropartículas, que apresentaram uma diminuição da área superficial e do volume de poros em relação ao núcleo. A liberação in vitro do fármaco (pH 5,0 e 7,4) mostrou eficiência de dissolução de 34% e 78% (núcleo), 74% e 83% (mistura física), e 58% e 85% (micropartículas nanorrevestidas), respectivamente. A modelagem matemática mostrou os modelos biexponencial (pH 5,0) e monoexponencial (pH 7,4) como aqueles que melhor descreveram os perfis de liberação. Na tolerância digestiva, os índices lesionais totais foram de 156,1 ± 48,5 para a solução do diclofenaco sódico, de 132,4 ± 45,7 para o núcleo, de 109,1 ± 35,8 para a mistura física e de 29,9 ± 12,1 para as micropartículas, demonstrando o efeito protetor destas micropartículas frente à toxicidade do diclofenaco. Esta estratégia de revestimento apresenta um emprego potencial no desenvolvimento de sistemas de administração oral de fármacos.
Abstract This work reports the preparation and characterization of polymeric nanostructure-coated diclofenacloaded microparticles. After spray-drying, powders presented 80% of yield and encapsulation efficiency of 83%. SEM analyses showed nanostructures adsorbed onto the surface of microparticles presenting surface area (BET) and pore volumes (BJH) (83 m2 g-1, 0.10 cm3 g-1) smaller than the uncoated-core (163 m2 g-1, 0.25 cm3 g-1). In vitro drug release experiments at pH 5.0 and 7.4 showed dissolution efficiencies of 34% and 78% (uncoated-core), 74% and 83% (physical mixture of raw materials), and 58% and 85% (nanostructure-coated microparticles), respectively. Mathematical modeling of the dissolution profiles fitted a biexponential model at pH 5.0 and a monoexponential model at pH 7.4. Regarding the digestive tolerance experiments, the total lesional indexes were 156.1 ± 48.5 for sodium diclofenac aqueous solution, 132.4 ± 45.7 for uncoated-core, 109.1 ± 35.8 for physical mixture and 29.9 ± 12.1 for microparticles showing a protective effect of these microparticles against the mucosal diclofenac damage. This strategy of coating presents a potential use for oral administration of drugs.
Contido em Journal of the Brazilian Chemical Society. Vol. 16, n. 6A (2005), p. 1233-1240
Assunto Diclofenaco
Microparticulas
Nanopartículas poliméricas
[en] Diclofenac
[en] Gastrointestinal tolerance
[en] Microparticles
[en] Nanostructure-coating
[en] Polymer
Origem Nacional
Tipo Artigo de periódico
URI http://hdl.handle.net/10183/24563
Arquivos Descrição Formato
000528796.pdf (664.9Kb) Texto completo (inglês) Adobe PDF Visualizar/abrir

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