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Comparação da atividade anti-histamínica da clemastina e da pirilamina em íleo de Cavia porcelus (cobaio)

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Comparação da atividade anti-histamínica da clemastina e da pirilamina em íleo de Cavia porcelus (cobaio)

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Título Comparação da atividade anti-histamínica da clemastina e da pirilamina em íleo de Cavia porcelus (cobaio)
Autor Vieira, Luciane Cristina
Orientador Langeloh, Augusto
Data 2005
Nível Mestrado
Instituição Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Faculdade de Veterinária. Programa de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias.
Assunto Anti-histaminicos
Farmacologia
Farmacologia : Drogas
Histamina
Resumo O presente trabalho teve como objetivo comparar fármacos utilizados como antihistamínicos na terapêutica de patologias alérgicas em pequenos animais. O modelo empregado foi órgão isolado in vitro (íleo de Cavia porcelus), o qual permitiu avaliar as variáveis farmacológicas DE50, Emáx, pD2, pD’2 e pA2. Comparamos as ações produzidas em curvas concentração-efeito para histamina e acetilcolina frente a diferentes concentrações de clemastina e pirilamina. Difenidramina foi empregada como controle. Os resultados permitiram confirmar que os dois fármacos atuaram efetivamente como antihistamínicos no íleo isolado de Cavia porcelus. O principal efeito foi de antagonismo competitivo, porém, em concentrações maiores, apresentaram efeito não-competitivo e perderam a especificidade aos receptores da histamina. A clemastina com pA2 de 8,63 foi 10 vezes mais potente do que a pirilamina (pA2 = 7,61) como anti-histamínico, mas também apresentou significativo (P<0,05; ANOVA, Bonferroni) efeito anticolinérgico, o qual não foi observado com a pirilamina. Entretanto, em concentrações mais elevadas, ambos apresentaram efeito anticolinérgico por mecanismo não-competitivo: clemastina a partir de 10-7 mol/L e pirilamina com 10-5 mol/L, resultando em pD’2 de 5,66 e 5,36; respectivamente. Da comparação com difenidramina, concluiu-se que a clemastina foi cerca de 10 vezes mais potente no efeito competitivo enquanto a pirilamina foi menos potente. Quanto ao componente não-competitivo, a clemastina foi mais eficaz que a difenidramina enquanto a pirilamina foi menos eficaz. Se os efeitos obtidos com a clemastina e pirilamina no íleo isolado também se observarem quando empregados na terapêutica, in vivo, é de se esperar que a clemastina apresente mais efeitos adversos (anticolinérgicos) do que a pirilamina.
Tipo Dissertação
URI http://hdl.handle.net/10183/4771
Arquivos Descrição Formato
000459806.pdf (249.7Kb) Texto completo Adobe PDF Visualizar/abrir

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