Desenvolvimento e caracterização de teosferas elásticas destinadas à aplicação tópica

Abstract

A dapsona é uma sulfona que possui atividade antimicromicrobiana e antiinflamatória, sendo utilizada no tratamento da hanseníase ou doenças inflamatórias crônicas, especialmente as dermatológicas. Embora a administração tópica não seja ideal para o tratamento da hanseníase, outras patologias de pele podem ser tratadas através da aplicação cutânea, contexto no qual sistemas carreadores podem melhorar a penetração através do estrato córneo. Neste trabalho, carreadores lipídicos inovadores denominados teosferas foram preparados pelo método de homogeneização à alta pressão utilizando variados sistemas tensoativos. Estas formulações apresentaram tamanho nanométrico e adequada distribuição de tamanho. Uma formulação foi selecionada para encapsulação de dapsona e a presença do fármaco não alterou as características de tamanho de partícula da formulação inicial. As partículas contendo dapsona mostraram-se elásticas quando analisadas por microscopia de força atômica, sendo ainda capazes de controlar a liberação do fármaco encapsulado. Assim, estes sistemas representam uma alternativa para a aplicação cutânea de dapsona, especialmente pelo reduzido tamanho de partícula, elasticidade e capacidade de liberar o ativo de maneira controlada na pele.

Dapsone is a sulfone that present antimicromicrobian and antinflammatory activity and is used to treat leprosy or chronic inflammatory skin diseases. Although topical administration is not narrow for the leprosy treatment, other skin diseases can be treated by topical application. In this field carrier systems can improve the penetration through the stratum corneum. In this work, theospheres (an inovative lipid nanoparticles) were prepared by high pressure homogenization technique using different surfactants. These formulations presented size in nanometrical range and narrow size distribution. One formulation was selected for encapsulation of dapsone. The presence of the drug did not change the particle size of the initial formulation. The particles containing dapsone proved to be elastic when examined by atomic force microscopy. Besides, theospheres were able to control the release of the encapsulated drug. Thus, these carriers represent an alternative approach for dapsone dermal application due to its small particle size, elasticity and capability for releasing the drug in a controlled way on the skin.