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Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell lines

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Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell lines

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Título Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and rat C6 glioma cell lines
Autor Canto, Rômulo Faria Santos
Bernardi, Andressa
Battastini, Ana Maria Oliveira
Russowsky, Dennis
Eifler-Lima, Vera Lucia
Resumo Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferação celular da quimioteca de compostos foi avaliada em duas linhagens de gliomas (U138-MG-humana e C6-rato). Os compostos derivados da tiouréia 1f e 1d mostraram atividade citotóxica maior do que a do monastrol. O composto derivado da uréia 2d apresentou a maior atividade citotóxica dentre todos os compostos analisados.
Abstract Two series of 4-aryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-(thio)ones including monastrol (1a), have been synthesized by an environment-friendly methodology based on the combined use of citric acid or oxalic acid and TEOF (triethylorthoformate). The library was evaluated as inhibitor of cell proliferation on two glioma cell lines (human-U138-MG and Rat-C6). The compounds derived from thiourea 1f and 1d were more cytotoxic than monastrol. The compound derived from urea 2d showed the highest cytotoxic activity among the analyzed compounds.
Contido em Journal of the Brazilian Chemical Society. São Paulo: Sociedade Brasileira de Química, 1990-. Vol. 22, n. 7, (jul. 2011), p. 1379-1388
Assunto Glioma
Linhagem celular
Monastrol
Tiouréia
[en] Biginelli reaction
[en] Cancer
[en] Dihydropyrimidin-2(1H)-ones
[en] Glioma
[en] Monastrol
[en] TEOF
[en] Triethylorthoformate
Origem Nacional
Tipo Artigo de periódico
URI http://hdl.handle.net/10183/72489
Arquivos Descrição Formato
000815963.pdf (1.856Mb) Texto completo (inglês) Adobe PDF Visualizar/abrir

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